Ciclofosfamida en pols Cas No.50-18-0

La ciclofosfamida és un agent alquilant de mostassa nitrogenada sintètica amb activitat antitumoral d'ampli espectre-i potents efectes immunosupressors. Com a profàrmac, requereix activació hepàtica in vivo per activar-se. Inhibeix el creixement de cèl·lules que proliferan ràpidament (per exemple, cèl·lules tumorals, limfòcits) interferint amb la replicació i transcripció de l'ADN.

1. Funció antitumoral:Com a agent del cicle cel·lular no específic-, altera directament l'estructura de l'ADN de les cèl·lules tumorals, evitant la divisió i la proliferació.

2. Funció immunosupressora:Suprimeix la proliferació i la funció dels limfòcits T i dels limfòcits B, regulant així les respostes immunitàries anormals.

1. Oncologia:S'utilitza àmpliament per tractar diverses malalties malignes, com ara limfoma no-Hodgkin, limfoma Hodgkin, mieloma múltiple, leucèmia, càncer de mama, càncer d'ovari i neuroblastoma.

2. Reumatologia i Immunologia:S'utilitza per tractar malalties autoimmunes greus que no responen a altres medicaments, com ara el lupus eritematós sistèmic (especialment la nefritis lúpica), l'artritis reumatoide, la poliangitis granulomatosa, la poliangitis microscòpica i l'esclerodermia.

La ciclofosfamida pateix un metabolisme oxidatiu al fetge mitjançant el sistema enzimàtic del citocrom P450, generant el metabòlit farmacològicament actiu 4-hidroxiciclofosfamida. Aquest metabòlit actiu es transporta encara més als teixits objectiu, on es descompon en mostassa de nitrogen fosforamidita amb una potent activitat alquilant. La mostassa de nitrogen fosforamidita s'enllaça amb bases de guanina a les cadenes d'ADN, alterant l'estructura de la doble hèlix. Això impedeix la replicació de l'ADN, la transcripció i la síntesi d'ARN, provocant en última instància la mort cel·lular a través de la interrupció de la informació genètica.

1. Efectes terapèutics:

  • Efectes antitumorals:Danya directament l'ADN de les cèl·lules tumorals, induint la contracció o la regressió del tumor.

  • Efectes immunosupressors:Redueix significativament el recompte de limfòcits circulants i suprimeix la producció d'anticossos, controlant així la progressió de les malalties autoimmunes.

2. Reaccions adverses:

  • Mielosupressió:Provoca leucopènia i trombocitopènia, augmentant els riscos d'infecció i sagnat.

  • Toxicitat urinària:El metabòlit acroleïna pot causar cistitis hemorràgica; l'ús a llarg termini-augmenta el risc de càncer de bufeta.

  • Reaccions gastrointestinals:Nàusees freqüents, vòmits i pèrdua de gana.

  • Efectes reproductius:Pot causar infertilitat i amenorrea.

  • Altres:Inclou alopècia, mucositis oral i augment del risc de malignes secundàries (per exemple, leucèmia).