Edotreotide en pols Cas No.204318-14-9

1. Inhibir la secreció hormonal

L'edotreotide és un tipus d'anàleg de la somatostatina que pot activar els receptors de la somatostatina (principalment SSTR2 i SSTR5), inhibir la secreció de diverses hormones (com l'hormona del creixement, insulina, glucagó, hormones peptídiques, etc.) i alleujar els símptomes causats per l'alliberament excessiu d'hormones.

2. Efecte antitumoral

Bloquejant el senyal de proliferació de cèl·lules tumorals, induint l'apoptosi cel·lular i inhibint l'angiogènesi relacionada amb el tumor, les endorfines poden retardar el creixement i la propagació dels tumors neuroendocrins.

3. Regulació de la funció gastrointestinal

Inhibeix la secreció d'àcid gàstric i la motilitat gastrointestinal i millora els símptomes del sistema digestiu relacionats.

4. Ajudar en el diagnòstic i tractament radiològic

L'edotreòtida es pot etiquetar amb isòtops radioactius per a imatges dirigides de tumors neuroendocrins, ajudant a localitzar i avaluar lesions, i també es pot utilitzar per a la teràpia amb radionúclids.

1. Diagnòstic de tumors neuroendocrins

Ús d'endorfines radiomarcades per a imatges in vivo (com ara l'exploració SPECT) per localitzar amb precisió tumors i metàstasis que expressen receptors de somatostatina.

2. Tractament dels tumors neuroendocrins

S'utilitza per tractar tumors neuroendocrins secretors, mitjançant la inhibició de la secreció d'hormones tumorals, alleujar els símptomes d'hormones excessives com la síndrome carcinoide i retardant el creixement del tumor.

3. Teràpia adjuvant per a malalties relacionades amb les hormones

Els tumors com els tumors de l'hormona del creixement hipofisari (acromegàlia), els insulinomes, els gastrinomes, etc. poden beneficiar-se de l'efecte inhibidor hormonal de les endorfines.

4. Altres aplicacions potencials

En la recerca de determinats trastorns gastrointestinals o malalties relacionades amb les hormones, també hi ha exploracions d'aplicacions.

L'edotreòtida pertany a la classe dels anàlegs de la somatostatina, que poden unir-se i activar els receptors de la somatostatina (principalment els subtipus SSTR2 i SSTR5) al cos amb gran afinitat. El mecanisme inclou:

1. Inhibició de la secreció d'hormones:Activant els receptors de la somatostatina, inhibint l'alliberament d'hormones peptídiques com l'hormona del creixement, la insulina, el glucagó, etc.

2. Efecte anti proliferatiu:Inhibeix la proliferació de cèl·lules tumorals induint l'apoptosi i bloquejant el cicle cel·lular.

3. Angiogènesi inhibidora:reduint l'angiogènesi en el microambient tumoral i limitant el creixement del tumor.

4. Les endorfines radiomarcades s'uneixen als receptors de la somatostatina de les cèl·lules tumorals per aconseguir radioteràpia dirigida per al diagnòstic per imatge o la radioteràpia.

● Regulació endocrina:

Inhibeix la secreció de múltiples hormones i alleuja els símptomes relacionats (com els símptomes causats per l'alliberament excessiu de serotonina en la síndrome carcinoide).

● Efecte antitumoral:

Retardar la progressió dels tumors neuroendocrins i reduir el creixement del volum del tumor.

● Efectes hemodinàmics:

Constricció transitòria dels vasos sanguinis viscerals, que afecta el flux sanguini local.

● Aparell digestiu:

Inhibeix la secreció d'àcid gàstric i la motilitat gastrointestinal, alleuja els símptomes relacionats.

● Regulació endocrina:

Inhibeix la secreció de múltiples hormones i alleuja els símptomes relacionats (com els símptomes causats per l'alliberament excessiu de serotonina en la síndrome carcinoide).

● Efecte antitumoral:

Retardar la progressió dels tumors neuroendocrins i reduir el creixement del volum del tumor.

● Efectes hemodinàmics:

Constricció transitòria dels vasos sanguinis viscerals, que afecta el flux sanguini local.

● Aparell digestiu:

Inhibeix la secreció d'àcid gàstric i la motilitat gastrointestinal, alleuja els símptomes relacionats.

L'edotriotide és generalment ben tolerat, però es poden produir les reaccions adverses següents:

Reacció local:Dolor i enrogiment al lloc d'injecció.

Reaccions gastrointestinals:nàusees, diarrea, restrenyiment, dolor abdominal.

Relacionats amb la vesícula biliar:Disminució de la funció de la vesícula biliar, formació ocasional de càlculs biliars.

Efectes metabòlics:Pot provocar nivells anormals de sucre en sang (hiperglucèmia o hipoglucèmia).

Sistema cardiovascular:pot provocar una disminució de la freqüència cardíaca (bradicàrdia).

Altres:En ús-a llarg termini, pot haver-hi una disminució de l'absorció de la vitamina B12.

Els estudis toxicològics han demostrat que l'Edotriotide no té cap toxicitat significativa en els òrgans dins de l'interval de dosificació recomanat, però és necessari controlar els indicadors rellevants per a un ús a-dosi altes o-a llarg termini.